Lesinurad 雷西纳德

Lesinurad于2015年12月22日获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的上市批准,之后于2016年2月18日获欧洲药品管理局(EMA)批准上市。该化合物早前由Ardea公司研发。而阿斯利康于2012年收购了该公司,进而获得了该产品。该药美国地区及欧盟地区的商品名为Zurampic®.

Lesinurad是全球首个获批的尿酸盐重吸收转运子(URAT1)抑制剂,联合黄嘌呤氧化酶抑制剂治疗高尿酸血症相关的痛风。

Zurampic®是口服用片剂,规格是200毫克。推荐剂量是200毫克一天一次,与别嘌醇或者非布司他联用。

基本信息

更新时间:2017-04-21

药品名称:
Lesinurad 雷西纳德
研发代码:
RDEA-594 RDEA594 sodium
商品名称:
Zurampic®
作用机制:
Uric acid transporter 1 (URAT1) inhibitors Organic anion transporter 4 (OAT4) inhibitors
适应症:
高钙血症,痛风
研发阶段:
批准上市
研发公司:
阿斯利康 (原研)
年销售额:
ATC号:
主要国家或地区批准情况

更新时间:2016-03-10

批准日期 NDA号 商品名 适应症 剂型 规格 公司 审查类别
2015-12-22 NDA 207988 Zurampic 痛风, 高尿酸血症 片剂,薄膜包衣片 200 mg 阿斯利康
批准日期 NDA号 商品名 适应症 剂型 规格 公司 审查类别
2016-02-18 EMEA/H/C/003932 Zurampic 高尿酸血症, 痛风 片剂,薄膜包衣片 200 mg 阿斯利康
化学信息

更新时间:2015-12-24

分子量 404.28
分子式 C17H14BrN3O2S
CAS号 878672-00-5 (Lesinurad )
化学名称 2-((5-bromo-4-(4-cyclopropylnaphthalen-1-yl)-4h-1,2,4-triazol-3-yl)thio)acetic acid; rdea 594
Lesinurad 药品(游离态)参数:
MW HD HA FRB* PSA* cLogP*
404.28 1 5 5 93.3 6.098±0.562
*:Calculated by ACD/Labs software V11.02.
专利信息

更新时间:2016-01-06

化学合成路线及相关杂质

更新时间:2017-04-18


1. WO2006026356A2​ / ​US2006270725A1​.

2. ​WO2009070740A2​ / ​US2009197825A1​.

 

 


1. WO2015054960A1.

1
杂质名称: 分子式: 分子量: CAS 号:
Lesinural Impurity A C17H14ClN3O2S 359.83 1533519-98-0
2
杂质名称: 分子式: 分子量: CAS 号:
Lesinural Impurity B C19H17N3O4S2 415.49
3
杂质名称: 分子式: 分子量: CAS 号:
Lesinural Impurity C C17H15N3O2S 325.38 1533519-93-5
4
杂质名称: 分子式: 分子量: CAS 号:
Lesinural Impurity D C18H16BrN3O2S 418.31 878671-99-9
5
杂质名称: 分子式: 分子量: CAS 号:
Lesinural Impurity E C17H14BrN3O3S 420.28
6
杂质名称: 分子式: 分子量: CAS 号:
Lesinural Impurity F C17H14BrN3O4S 436.28
7
杂质名称: 分子式: 分子量: CAS 号:
Lesinural Impurity G C15H12BrN3O3S 394.24
8
杂质名称: 分子式: 分子量: CAS 号:
Lesinural Impurity H C15H12BrN3S 346.24 1158970-76-3
9
杂质名称: 分子式: 分子量: CAS 号:
Lesinural Impurity I C17H12Br3N3O2S 562.07
10
杂质名称: 分子式: 分子量: CAS 号:
Lesinural Impurity J C14H10BrN3O2S 364.22 1210330-64-5
11
杂质名称: 分子式: 分子量: CAS 号:
Lesinural Impurity K C17H16BrN3O2S 406.3 1533519-96-8
12
杂质名称: 分子式: 分子量: CAS 号:
Lesinural Impurity L C15H12BrN3O2S 378.24 1158970-49-0
13
杂质名称: 分子式: 分子量: CAS 号:
Lesinural Impurity M C17H15N3O3S 341.38 1384208-36-9
14
杂质名称: 分子式: 分子量: CAS 号:
Lesinural Impurity N C21H20N4O5S 440.47 1533519-99-1
Clinical Trial 信息
NCT号
试验标题
适应症
阶段
状态
Lesinurad/Allopurinol 200/300 FDC Tablets Bioavailability
Healthy
Recruiting
Phase Ⅰ
Bioavailability of Lesinurad and Intravenous [14C]Lesinurad
Healthy
Completed
Phase Ⅰ
Lesinurad Tablet Bioequivalence
Healthy
Completed
Phase Ⅰ
Lesinurad and Febuxostat Combination Extension Study in Gout
Gout
Active not recruiting
Phase Ⅲ
Lesinurad Interaction Study With Ranitidine
Healthy
Completed
Phase Ⅰ
Antacid Interaction Study
Healthy
Completed
Phase Ⅰ
Lesinurad Tablet Relative Bioavailability
Healthy
Completed
Phase Ⅰ
Lesinurad and Allopurinol Combination Extension Study in Gout
Gout
Active not recruiting
Phase Ⅲ
NSAID Drug Interaction Study
Gout
Completed
Phase Ⅰ
Metformin and Furosemide Drug-Drug Interaction Study
Healthy
Completed
Phase Ⅰ
Combination Treatment Study in Subjects With Tophaceous Gout With Lesinurad and Febuxostat
Tophaceous Gout
Completed
Phase Ⅲ
Lesinurad Monotherapy in Gout Subjects Intolerant to Xanthine Oxidase Inhibitors
Gout
Completed
Phase Ⅲ
Single and Multiple Dose Study in Japanese
Gout
Completed
Phase Ⅰ
Open-Label Lesinurad Monotherapy Extension Study in Gout
Gout
Completed
Phase Ⅲ
Combining Lesinurad With Allopurinol in Inadequate Responders
Gout
Completed
Phase Ⅲ
Combining Lesinurad With Allopurinol in Inadequate Responders
Gout
Completed
Phase Ⅲ
Allopurinol Combination Study
Gout
Active not recruiting
Phase Ⅱ
Gout Dose Response Study
Hyperuricemia
Completed
Phase Ⅱ
Clinical Trial 信息

更新时间:2016-09-28

NCT号
试验标题
适应症
阶段
状态
Lesinurad/Allopurinol 200/300 FDC Tablets Bioavailability
Healthy
Recruiting
Phase Ⅰ
Bioavailability of Lesinurad and Intravenous [14C]Lesinurad
Healthy
Completed
Phase Ⅰ
Lesinurad Tablet Bioequivalence
Healthy
Completed
Phase Ⅰ
Lesinurad and Febuxostat Combination Extension Study in Gout
Gout
Active not recruiting
Phase Ⅲ
Lesinurad Interaction Study With Ranitidine
Healthy
Completed
Phase Ⅰ